Les alcynes sont largement présents dans les produits naturels, les molécules biologiquement actives et les matériaux fonctionnels organiques.Dans le même temps, ils constituent également des intermédiaires importants dans la synthèse organique et peuvent subir de nombreuses réactions de transformation chimique.Par conséquent, le développement de méthodes de construction d’alcynes simples et efficaces est particulièrement urgent et nécessaire.Bien que la réaction de Sonogashira catalysée par les métaux de transition soit l'un des moyens les plus efficaces et les plus pratiques de synthétiser des alcynes à substitution aryle ou alcényle, la réaction de couplage impliquant des électrophiles alkyles non activés est due à des réactions secondaires telles que l'élimination du bH.Encore plein de défis et moins de recherches, principalement limitées aux alcanes halogénés coûteux et peu respectueux de l’environnement.Par conséquent, l’exploration et le développement de la réaction de Sonogashira avec de nouveaux réactifs d’alkylation peu coûteux et facilement disponibles revêtiront une grande importance tant pour la synthèse en laboratoire que pour les applications industrielles.L'équipe a intelligemment conçu et développé un nouveau ligand pince NN2 de type amide, facilement disponible et stable, qui a réalisé pour la première fois la sélection efficace et élevée de dérivés d'alkylamine et d'alcynes terminaux avec une large gamme de sources catalytiques de nickel, bon marché et faciles à utiliser. obtenir.La réaction de couplage croisé a été appliquée avec succès à la désamination tardive et à la modification par alcynylation de produits naturels complexes et de molécules médicamenteuses, ce qui met en évidence les bonnes performances de réaction et la compatibilité des groupes fonctionnels, et offre une nouveauté pour la synthèse d'alcynes alkyl-substitués importants.Et des méthodes pratiques.
Heure de publication : 22 novembre 2021